Los salicilatos ya habían sido utilizados como remedio en la antigüedad, la más antigua referencia a su uso se da en Sumeria donde uno de los remedios contra el dolor era el sauce, también en textos de Hipocrátes se indican preparaciones con la corteza de sauce como analgésico. En tiempos modernos el redescubrimiento de estos medicamentos vino por el inglés Edward Stone que lo utilizaba en tratamientos de fiebres, dolor y fatiga. En el siglo XIX varios médicos consiguieron aislar distintos salicatos, entre los más importantes está el método para la extracción del ácido salicílico que hizo el químico italiano Raffaele Piria en 1838.
En 1853 el alemán Charles Frederic Gerhardt había mezclado cloruro de
acetilo con salicilato de sodio de lo cual había obtenido un compuesto
solidificado que el llamó anhídrido acético salicílico que era el mismo que el acido acetilsalícilico. Finalmente en la empresa Bayer en 1897 el químico Felix Hoffman trabajó para encontrar un sustituto del ácido salicílico que fuese menos irritante y con menos efectos secundarios, se basó en las investigaciones de Gerhardt y otros y consiguió su propio método de hacer ácido acetilsalicílico con ácido salicílico y anhídrido acético. Este último método fue el que se usó en la aspirina que se empezó a utilizar a partir de 1897. El nombre se debe al nombre del ácido acetilsalicílico en alemán
(Acetylspirsaure) que deriva su nombre de la planta spirea ulmaria.
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