La primera píldora anticonceptiva se comenzó a comercializar en Estados Unidos en 1957, su nombre fue Enovid 10 mg, contenía 9,85 miligramos de noretinodrel y 0,15 milígramos de mestranol. Inicialmente sólo se indicaba para trastornos menstruales, hasta 3 años después no se empezó a vender como anticonceptivo aunque ya muchas mujeres lo habían usado para este propósito. Lo comercializó la empresa Searle, desarrollado gracias a los trabajos de Frank Colton, John Rock, Greory Pincus y Min-Chueh Chang y ensayado por primera vez por Edris Rie-Wray en 1956 en Puerto Rico.
El siguiente país en aprobar la venta de píldoras anticonceptivas fue Australia basado en un compuesto basado en acetato de noretisterona y etinilestradiol que se comercializó con el nombre de Anovlar a partir de 1961.
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